Мифепристон 200 мг купить в Москве с доставкой
Фармакокинетику лекарственного средства можно определить как то, что организм делает с лекарством после его приема. Терапевтический результат лекарства зависит от фармакокинетики препарата. Он касается времени, необходимого для всасывания, метаболизма лекарственного средства, процесса и химических реакций, связанных с метаболизмом, а также о выделении лекарственного средства.
Все эти факторы имеют важное значение для принятия решения об эффективности препарата. Основываясь на этих фармакокинетических принципах, ингредиентах, Фармацевтическая компания определяет дозу и путь введения. Концентрация лекарственного средства в месте действия, которая пропорциональна терапевтическому результату в организме, зависит от различных фармакокинетических реакций, которые происходят в организме.
Мифепристон является селективным антагонистом рецептора прогестерона в низких дозах и блокирует глюкокортикоидный рецептор (GR-II) в более высоких дозах. Мифепристон имеет высокое сродство к рецептору GR-II, но мало сродства к рецептору GR-I (MR, минералокортикоид). Кроме того, мифепристон, по-видимому, практически не имеет сродства к рецепторам эстрогена, мускаринового, гистаминового или моноаминового ряда.
Поскольку мифепристон действует на уровне рецепторов, блокируя эффекты кортизола, его антагонистические действия воздействуют на ось гипоталамус-гипофиз-надпочечник (ГПА) таким образом, что дополнительно увеличивают уровни циркулирующего кортизола в крови, в то же время блокируя их эффекты.
Мифепристон и три активных метаболита обладают большей аффинностью к глюкокортикоидному рецептору (100%, 61%, 48% и 45% соответственно), чем дексаметазон (23%) или кортизол (9%).
Абсорбция
После перорального приема время достижения пиковых концентраций мифепристона в крови происходило между 1 и 2 часами после однократной дозы и между 1 и 4 часами после многократных доз 600 мг мифепристона у здоровых добровольцев. Средние концентрации в плазме трех активных метаболитов пика мифепристона находятся между 2 и 8 часами после многократных доз 600 мг / день, а объединенные концентрации метаболитов превышают концентрацию исходного мифепристона. Воздействие мифепристона существенно меньше дозы, пропорциональной дозе. Время до устойчивого состояния составляет 2 недели, а средний период полувыведения (SD) исходного мифепристона составлял 85 (61) часов после многократного приема 600 мг / день мифепристона.
Исследования, оценивающие влияние пищи на фармакокинетику мифепристона, демонстрируют значительное увеличение уровня мифепристона в крови при приеме пищи. Для достижения постоянных концентраций лекарств в крови пациентов следует инструктировать всегда принимать лекарства во время еды.
Мифепристон тесно связан с альфа-1-кислым гликопротеином (AAG) и приближается к насыщению в дозах 100 мг (2,5 мкМ) или более. Мифепристон и его метаболиты также связываются с альбумином и распространяются на другие ткани, включая центральную нервную систему (ЦНС). Как определено, с помощью равновесного диализа, связывание мифепристона и его трех активных метаболитов с белками плазмы человека зависело от концентрации. Связывание составляло приблизительно 99,2% для мифепристона и варьировалось от 96,1 до 98,9% для трех активных метаболитов в клинически значимых концентрациях.
Было показано, что цитохром P450 3A4 (CYP3A4) участвует в метаболизме мифепристона в микросомах печени человека. Два из известных активных метаболитов являются продуктом деметилирования (один монодеметилированный и один дидеметилированный), тогда как третий активный метаболит является результатом гидроксилирования (моногидроксилированный).
Фармакокинетику мифепристона у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина [CrCL] <30 мл / мин, но не на диализе) оценивали после нескольких доз 1200 мг мифепристона в течение 7 дней. Среднее воздействие мифепристона увеличилось на 31%, с аналогичным или меньшим увеличением метаболизма по сравнению с субъектами с нормальной функцией почек (CrCL ≥ 90 мл / мин). Существовала большая вариабельность воздействия мифепристона и его метаболитов у субъектов с тяжелой почечной недостаточностью по сравнению с субъектами с нормальной функцией почек (среднее геометрическое отношение наименьших квадратов [CI] для AUC мифепристона: 1,21 [0,71-2,06]; метаболит 1: 1,43 [0,84-2,44]; метаболит 2: 1,18 [0,64-2,17] и метаболит 3: 1,19 [0,71-1,99]). Никаких изменений в начальной дозе мифепристона не требуется при почечной недостаточности; максимальная доза не должна превышать 600 мг в сутки.
Фармакокинетику мифепристона у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (класс В по Чайлд-Пью) оценивали в исследовании с одной и несколькими дозами (600 мг в течение 7 дней). Фармакокинетика у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью была сходна с таковой с нормальной функцией печени. Наблюдалась большая вариабельность воздействия мифепристона и его метаболитов у субъектов с умеренной печеночной недостаточностью по сравнению с субъектами с нормальной функцией печени (среднее геометрическое отношение наименьших квадратов [CI] для AUC мифепристона: 1,02 [0,59-1,76]; метаболит 1: 0,95 [0,52-1,71]; метаболит 2: 1,37 [0,71-2,62] и метаболит 3: 0,62 [0,33-1,16]). Из-за ограниченной информации о безопасности у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью максимальная доза не должна превышать 600 мг в день. Фармакокинетика мифепристона у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени не изучалась. Мифепристон не рекомендуется пациентам с тяжелыми заболеваниями печени.
Исследования указывают на возможность взаимодействия, опосредованного CYP, мифепристоном и / или его метаболитами с субстратами CYP2A6, CYP2C8 / 2C9, CYP2C19, CYP3A4, CYP1A2, CYP2B6, CYP2D6 и CYP2E1. Исследования также показали потенциал взаимодействия для транспорта лекарств, опосредованного P-гликопротеином (P-gp) и белком устойчивости к раку молочной железы (BCRP). Исследования показывают, что метаболизм мифепристона опосредуется CYP3A, и что мифепристон также ингибирует и индуцирует CYP3A.
Таблетки для медикаментозного аборта RU 486 (Мифепристон и Мизопростол) принимаются перорально и приводят к прерыванию беременности без хирургического вмешательства или каких-либо инвазивных мер. Препараты для прерывания также называют медикаментозным абортом, и их советуют принимать, только если вы беременны меньше 10 недель или прошло 70 дней с момента последней менструации.
Много пациентки сравнивают этот опыт с обильными менструациями, спазмами и более сильным, чем обычно, кровотечением. Чем дольше , тем сильнее спазмы и спазмы.
Этот метод эффективен примерно в 98% случаев.
Обратится к врачу и получить всю нужную информацию для проведения аборта препаратами. Вам рекомендуется повторное посещение, чтобы знать, что вы в порядке, что аборт прошел положительно, и что вам предоставят варианты противозачаточных средств.
Набор для аборта на самом деле состоит из двух лекарств: 1 -я таблетка: Мифепристон или РУ-486. Препарат безопасно применяется многими женщин. Таблетка работает, блокируя гормон, называемый прогестероном. Это оборвет беременность, заставив ткани отделиться от слизистой оболочки матки, что в основном приведет к выкидышу. 2 - я препарат: Таблетки Мизопростол принимаются между 24 и 48 часами после того, как вы применили препарат Мифепристон. Мизопростол провоцирует сокращение матки, размягчение шейки матки и кровотечение, что должно быть для завершения беременности. Долго ли по времени идет аборт препаратами? Чаще всего, через 2-24 часа после применения таблетки Мизопростол.
Таблетки для аборта (выкидыша) - очень надежный вариант, эффективность которого составляет 98%.
Использовать препараты для прекращения беременности не следует, если:
+ Беременность более десяти недель.
+ Принимаете противосвертывающие препараты или имеется нарушение свертываемости крови.
+ Есть тяжелое заболевание сердца, печени или активное воспалительное заболевание кишечника.
+ Присутствуют проблемы с почками.
+ Имеют серьезные проблемы с иммунной системой, такие как ВИЧ.
+ У вас бывают приступы чаще, чем раз в неделю.
+ Используете любые препараты, которые не сочетаются с Мизопростолом.
Да. Поэтому очень важно, чтобы вы начали использовать противозачаточные средства в течение 2 недель после аборта.
Примерно через 2 недели после аборта нужно пройти УЗИ, чтобы убедиться, что аборт прошел успешно и что вы больше не беременны.
Осложнения встречаются редко. Если у вас есть какие-либо вопросы, необходимо получить консультацию врача.
У многих женщин первая менструация начинается примерно через 6 недель после аборта. Между абортом и первой менструацией у вас могут появиться кровяные выделения. Ваша первая менструация будет тяжелее, чем обычно, но дальнейшие менструации станут нормальными.
Нужно делать хирургический аборт.
УЗИ важно для определения срока беременности. Если срок больше десяти, используют хирургический аборт. УЗИ также необходимо для выявления внематочной беременности.
Если у вас резус-отрицательная группа крови, вам рекомендуется будет сделать инъекцию которая обозначается RhoGAM, которая прервет выработку вредных антител.